INC280原料是一種新型，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-MET抑制劑，IC50為0.13nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩爾酶活效價(jià)，對(duì)c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細(xì)胞里INCB28060可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060抑制c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和細(xì)胞遷移。
 

　　INC280原料是一種高選擇性口服小分子Met抑制劑，在人體腫瘤模型中具有臨床前活性。本項(xiàng)劑量遞增I期臨床試驗(yàn)旨在評(píng)估INC280對(duì)Met相關(guān)晚期實(shí)體腫瘤患者的治療效果。INC280是一種高效的口服MET抑制劑，它能與TNIs聯(lián)合治療EGFR突變、MET陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌。
 

　　INC280原料可以取代放療，這是一個(gè)可喜的、不爭(zhēng)的事實(shí)。對(duì)于骨轉(zhuǎn)移的癌細(xì)胞，傳統(tǒng)的做法是離不開(kāi)局部放療的，并且認(rèn)為只有放療，才能有效消滅癌細(xì)胞。以往患者也有一個(gè)誤解，認(rèn)為肺部處于呼吸系統(tǒng)中，放療風(fēng)險(xiǎn)性很大，會(huì)產(chǎn)生放射性肺炎等一系列副作用，骨轉(zhuǎn)移部位是相對(duì)固定的，放療無(wú)礙無(wú)害。殊不知，人體骨的任何部位血流都非常豐富，放療對(duì)人體傷害也是不能低估的。因此，能用靶向藥治療實(shí)為上策。